盐酸舍曲林分散片类型
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【特殊人群用药】 儿童注意事项： 尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童强迫症患者建议使用较低剂量，尤其是6-12岁体重较轻的儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时，方可服用本品。妊娠-非致畸性影响-在妊娠晚期暴露于含舍曲林和其它SSRIs或SNRIs后，新生儿可出现并发症，并因此而需要延长住院，呼吸支持及管饲。这些发现基于上市报告，这些并发症可在分娩后立即出现，报告的临床表现包括呼吸困难、发组、呼吸暂停、痫性发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力减低、肌张力增加、腱反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹和持续哭闹。这些特点可能与SSRIs和SNRIs的直接毒性一致，或可能与停药综合征一致。应注意在一些病例中，临床表现与5-羟色胺综合征一致(可警告)。婴儿在妊娠后期暴露于SSRIs，可能会增加新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)风险。在整体人群中，每1，000例活产婴儿中会有1-2例PPHN，并可伴发显著的新生儿发病率和死亡率。一项回顾性病例对照研究，入组了377例婴儿出生时患有PPHN的女性，和836例婴儿出生时健康的女性，与妊娠期未暴露于抗抑郁药的婴儿相比，妊娠第20周后暴露于SSRIs的婴儿发生PPHN的风险约升高6倍。目前尚无妊娠期暴露于SSRIs后出现PPHN风险。当妊娠妇女在妊娠晚期服用本品时，医生应认真考虑治疗的潜在风险和收益。医生应注意，在一项201例有抑郁症病史的女性患者入组的前瞻性纵向试验中，妊娠开始时，她们服用抗抑郁药且情绪愉快，与继续服用抗抑郁药的女性相比，妊娠期间停用抗抑郁药的女性更可能病情复燃。产程和分娩-舍曲林对人类产程和分娩的影响未知。哺乳期妇女-尚不清楚舍曲林及其代谢产物是否经母乳分泌；如果经母乳分泌，其分泌量为多少亦未知。因许多药物可经母乳分泌，哺乳期妇女应慎用本品。 老人注意事项： 临床试验入组了663例≥65岁的美国老年抑郁患者，其中180例≥75岁，与年轻受试者报告的不良反应相比，在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且，根据报告的其它经验，尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样，不排除一些老年患者具有更高的敏感性，一项舍曲林与安慰剂对照的临床试验，入组了947例老年抑郁症患者，与年轻受试者报告的疗效相比，在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。老年患者中的其它不良事件：在354例老年患者参加的舍曲林和安慰剂对照试验中，总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出一不良事件，在安慰剂对照试验中，报告其发生率≥2%，且高于安慰剂组。老年患者应用SSRIs(包括舍曲林)和SNRIs后，可出现具有临床意义的低钠血症，该不良事件对老年患者的风险可能更大(见-低钠血症)。
单胺氧化酶抑制剂：舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂，包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰，可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，以及其它单胺氧化酶抑制剂药物(如利奈唑胺)，治疗出现了严重副反应，有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：过高热、肌强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱，易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林；同样，舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。匹莫齐特：在一项单剂低剂量匹莫齐特(2mg)与舍曲林合用的研究中证实，两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高，升高的水平未引起EKG的变化。这种药物相互作用的机制尚不清楚，由于匹莫齐特的治疗窗较窄，禁止舍曲林与匹莫齐特同服。中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用，但不主张舍曲林与酒精合用。锂剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中，舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安慰剂相比震颤增多，表明两药之间存在药效学相互作用的可能，舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时，应对病人进行监护。苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照试验中，每日200mg舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢，然而，如需与舍曲林合用，在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度，同时适当调整苯妥英的剂量。另外，与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降。舒马普坦：在舍曲林上市后，有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后，病人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越。如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话，应当对病人进行密切的观察。与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合，应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性。但是，舍曲林分别与地西洋、甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响。华法林：舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长，其临床意义尚不明确。因此，舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究。每日舍曲林200mg与地西洋或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计学意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除。这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响。每日舍曲林200mg格列本脲或地高辛之间无相互作用。电休克治疗(ECT)：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验。细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物：抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP2D6的抑制作用程度是不尽相同的，其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数，治疗指数较窄的CYP2D6底物包括如普罗帕酮(propafenone)、氟卡尼(flecainide)在内的三环类抗抑郁药物和1C类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明，每日50mg舍曲林长期给药可使地西帕明(disipramine，CYP2D6同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)。其他细胞色素(CYP)酶代谢的药物(CYP3A3/4，CYP2C9，CYP2C19，CYP1A2)：CYP3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP3A3/4介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用。另外，每日50mg舍曲林长期给药不会对CYP3A3/4介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用。数据显示舍曲林不是CYP3A3/4的抑制剂。CYP2C9：长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响。这说明舍曲林不是CYP2C9的临床相关抑制剂。CYP2C19：长期服用舍曲林200mg/日对地西洋血药浓度无明显影响，说明舍曲林也非CYP2C19的抑制剂。CYP1A2：体外试验研究表明舍曲林对CYP1A2无明显抑制作用。其它5-羟色胺能药物：舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明，5-羟色胺激动剂，或中草药贯叶连翘(金丝桃属)合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。
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