本品主要成份为环孢素(ciclosporin),其化学名称为:环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。分子式 C62H111N11O12 分子量1202.625
25毫克x48粒 50毫克x48粒 50毫克x50粒 10毫克x60粒 25毫克x48(微乳化制剂) 100毫克x50 25毫克x48,微乳化制剂 10毫克x50 10毫克x60 25毫克x48粒(微乳化制剂) 25毫克x24粒(微乳化制剂) 50毫克x50,微乳化制剂 25毫克x50,微乳化制剂 10毫克x50,微乳化制剂 50毫克x50 25毫克x48 50毫克x48 25毫克x50 50毫克x36 50毫克x60 25毫克x24,微乳化制剂 50毫克x24 50毫克x25 50毫克x30 50毫克x6 50毫克x10 50毫克x18 50毫克x18粒 50毫克x60粒 50毫克x6粒 50毫克x10粒 50毫克x24粒 50毫克x30粒 10毫克x50粒 50毫克x25粒 100毫克x50粒 25毫克x50(微乳化制剂)粒 50毫克x50(微乳化制剂)粒 25毫克x50粒
1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关;(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。
已见许多药物与本品相互作用报告。下列相互作用是根据大量资料总结而成并被认为具临床意义。一篇题为山地明与药物的相互作用的综述，它罗列了所有已知的相互作用，包括那些仅一次用药的结果或有争议的报告，来函备索。可增加肾毒性的药物阿昔洛韦、氨基甙类抗生素(包括庆大霉素和妥布霉素)、两性霉素B、环丙沙星、速尿、甘露醇、苯丙氨酸氮芥、甲氧卞氨嘧啶(+磺氨甲基异恶唑)、万古霉素、非甾体类抗炎药(包括双氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸)可降低环孢素血浓度的药物巴比妥酸盐、酰氨咪嗪、苯妥英钠、新青霉素Ⅲ、磺胺二甲嘧啶静脉注射剂、利福平、奥曲肽、普罗布考、磺胺甲基异恶唑静脉注射剂。可提高环孢素血浓度的药物氯喹、大环内酯类抗生素(红霉素、交沙霉素、普那霉素)、酮康唑、氟康唑和伊曲康唑、地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米、甲氧氯普胺、口服避孕药、达那唑、甲泼尼龙(高剂量)、别嘌醇、胺碘酮、胆酸及其衍生物、强力霉素、普罗帕酮。其它相关药物的相互作用在新山地明治疗期间，疫苗接种的效果可降低，并应避免应用减毒活疫苗(请参阅注意事项)。与单独使用新山地明相比，合用硝苯啶可致齿龈增生率升高。已发现山地明与双氯芬酸合用，可造成后者的生物利用度显著升高，并可能导致可逆性肾功能损害。这种升高很可能因双氯芬酸的高首过效应减弱所致。山地明与具低首过效应的非甾体类抗炎药(例如乙酰水杨酸)合用时，它们生物利用度的升高通常与联合用药无关。山地明可降低地高辛、秋水仙碱、洛伐他汀和泼尼松龙的清除率。这可导致地高辛中毒以及增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在毒性(引起肌肉疼痛和无力)、肌炎和横纹肌溶解。
25毫克x48粒 50毫克x48粒 50毫克x50粒 10毫克x60粒 25毫克x48(微乳化制剂) 100毫克x50 25毫克x48,微乳化制剂 10毫克x50 10毫克x60 25毫克x48粒(微乳化制剂) 25毫克x24粒(微乳化制剂) 50毫克x50,微乳化制剂 25毫克x50,微乳化制剂 10毫克x50,微乳化制剂 50毫克x50 25毫克x48 50毫克x48 25毫克x50 50毫克x36 50毫克x60 25毫克x24,微乳化制剂 50毫克x24 50毫克x25 50毫克x30 50毫克x6 50毫克x10 50毫克x18 50毫克x18粒 50毫克x60粒 50毫克x6粒 50毫克x10粒 50毫克x24粒 50毫克x30粒 10毫克x50粒 50毫克x25粒 100毫克x50粒 25毫克x50(微乳化制剂)粒 50毫克x50(微乳化制剂)粒 25毫克x50粒
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