在从口服激素转换到使用普米克都保时，患者可能会受到低微的激素影响。如早期症状（鼻炎、湿症）或者是疲劳、头痛、肌肉及关节的疼痛，偶尔会出现恶心和呕吐，应去看医生以查明病情，看是否要继续使用普米克都保。急性恶化的哮喘患者应该用普米克都保与短期的口服激素一起来进行互补治疗。
布地奈德90%在首过代谢时失活，经代谢形成极性强的代谢物，其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部，布地奈德的分布容积在成人约300L，在儿童中约为3.1-4.8L/kg，显示出其较高的组织亲和力，在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时，儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中，吸入氚标记的布地奈德后，在尿中检出用量的31.8±7.5%，在粪便中发现15.1±4.3%（0-96小时）。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率，在成人为84L/小时，儿童为1.5-2L/kg/小时。吸收：经气雾剂吸入给药后，沉积到肺里的药物约为标定量的10-15%。吸入单剂布地奈德1mg后，约10分钟后达最高血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26%，其中2/5来自经口吞咽的部分。分布：布地奈德表观分布容积约3L/kg，平均血浆蛋白结合率为85-90%。生物转化：布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L/分，静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。药代动力学线性：在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
京公网安备 11010102003638号