本品为（+）羟甲基-（2S，5R，6R）-6-［（R）-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）]-3，3-二甲基7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环「3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R）-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1- 氮来双环［3.2.0］正庚烷-2-坡酸酯S，S-二氧化物对甲苯磷酸盐。按无水物计算，含舒他西林（C25H3N4O9S2）不得少于70.0%。
1 患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2 对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3 本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4 肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5 对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。6 长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7 对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。8 本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。9 本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。10 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
1 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7 本品可加强华法林的作用。
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