阿乐(阿托伐他汀钙片)类型
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血症,家族性高胆固醇血症,高脂血症,冠心病,糖尿病,糖尿
本品主要成份为阿托伐他汀钙，化学名称为：EP,-(R’，R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]－1－氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。
【药物相互作用】 1.当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此，应仔细权衡台用的风险-收益比(见)。2.细胞色素P450 3A4抑制剂阿托伐他汀经细胞色素P450 3A4代谢。本品与细胞色素P450 3A4抑制剂(环孢菌素、红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素，伊曲康唑等康唑类抗真菌药及HIV蛋白酶抑制剂)合用时，可能发生药物相互作用，合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加。所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见)。P-糖蛋白抑制剂：阿托伐他汀和阿托伐他汀代谢物是P-糖蛋白基质。P-糖蛋白抑制剂(如：环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。红霉素、克拉霉素：阿托伐他汀每日一次10mg分别和细胞色素P450 3A4抑制剂红霉素(500mg，每日4次)或克拉霉紊(500mg，每日2次)联合应用，阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)增加56%和80%。伊曲康唑：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可导致前者AUC增加3倍。蛋白酶抑制剂：蛋白酶抑制剂与阿托伐他汀合用时，增加阿托伐他汀血药浓度。柚子汁：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成份，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC物降低20.4%。但是，摄人大量柚子汁(每日饮用超过1.2升，连续5日)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA还原酶抑制剂AUC分别为2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量抽子汁。3.细胞色素P450 3A4诱导剂细胞色素P450 3A4诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的作用不详。本品与该同工酶的其他底物间可能的相互作用不详，但对治疗指教窄的药物如III类抗心律失常药物(胺碘酮)应予注意。4.其他联合治疗吉非贝齐/纤维酸衍生物：纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果，吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径，这可能导致阿托伐他汀血浆浓度升高(见)。地高辛：本品10mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次80mg与地高辛联合用药时，地高辛浓度增高约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。考来替泊(消胆胺)：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%，但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%;但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几日内轻度下降，15日后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。氨氯地平：联合应用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在稳态浓度时，阿托伐他汀的药代动力学无改变。其他：本品与降压药或降糖药物合用的临床试验中，未发现有临床意义的药物相互作用。5.对驾车和操作能力的影响目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操作危险机器的能力产生任何影响。
1.当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下，可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此，应仔细权衡台用的风险-收益比(见【注意事项】)。2.细胞色素P450 3A4抑制剂阿托伐他汀经细胞色素P450 3A4代谢。本品与细胞色素P450 3A4抑制剂(环孢菌素、红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素，伊曲康唑等康唑类抗真菌药及HIV蛋白酶抑制剂)合用时，可能发生药物相互作用，合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加。所以，当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】)。P-糖蛋白抑制剂：阿托伐他汀和阿托伐他汀代谢物是P-糖蛋白基质。P-糖蛋白抑制剂(如：环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。红霉素、克拉霉素：阿托伐他汀每日一次10mg分别和细胞色素P450 3A4抑制剂红霉素(500mg，每日4次)或克拉霉紊(500mg，每日2次)联合应用，阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素分别使阿托伐他汀的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)增加56%和80%。伊曲康唑：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可导致前者AUC增加3倍。蛋白酶抑制剂：蛋白酶抑制剂与阿托伐他汀合用时，增加阿托伐他汀血药浓度。柚子汁：包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成份，可增加经过该酶代谢的药物血浆浓度。摄入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性对羟基代谢物AUC物降低20.4%。但是，摄人大量柚子汁(每日饮用超过1.2升，连续5日)增加阿托伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA还原酶抑制剂AUC分别为2.5倍和1.3倍。所以，建议服用阿托伐他汀者不应同时摄人大量抽子汁。3.细胞色素P450 3A4诱导剂细胞色素P450 3A4诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的作用不详。本品与该同工酶的其他底物间可能的相互作用不详，但对治疗指教窄的药物如III类抗心律失常药物(胺碘酮)应予注意。4.其他联合治疗吉非贝齐/纤维酸衍生物：纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果，吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径，这可能导致阿托伐他汀血浆浓度升高(见【注意事项】)。地高辛：本品10mg与多个剂量的地高辛联合用药时，地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品每日一次80mg与地高辛联合用药时，地高辛浓度增高约20%。这是由于细胞膜转运蛋白P-糖蛋白受到抑制。患者服用地高辛应适当监测。口服避孕药：本品与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。考来替泊(消胆胺)：考来替泊与本品合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%，但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。抗酸剂：本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时，阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%;但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。华法林：本品与华法林合用，凝血酶原时间在最初几日内轻度下降，15日后恢复正常。即便如此，服用华法林的患者加服本品时应严密监测。氨替比林：本品多个剂量与氨替比林联合用药时未发现对氨替比林清除的影响。西咪替丁：有关本品与西咪替丁相互作用的研究未发现二者之间存在相互作用。氨氯地平：联合应用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在稳态浓度时，阿托伐他汀的药代动力学无改变。其他：本品与降压药或降糖药物合用的临床试验中，未发现有临床意义的药物相互作用。5.对驾车和操作能力的影响目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操作危险机器的能力产生任何影响。
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