文达敏(二甲双胍马来酸罗格列酮片)类型
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本品为复方制剂，其组分为:马来酸罗格列酮和盐酸二甲双胍。马来酸罗格列酮化学名称:（±）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮（Z）-2-丁烯二酸盐(1:1)化学结构式:分子式:C18H19N3O3S·C4H4O4 分子量:473.52盐酸二甲双胍化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐化学结构式:分子式:C4H11N5·HCl分子量:165.63
每片含盐酸二甲双胍0.5克与马来酸罗格列酮2毫克(按罗格列酮计)
【药物相互作用】 马来酸罗格列酮：抑制、诱导或经细胞色素P450代谢的药物： 体外药物代谢研究提示，罗格列酮在临床治疗浓度范围内不抑制任何主要的P450酶。体外资料证实，罗格列酮主要经CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。吉非贝齐：与单独使用罗格列酮（4mg，每天一次）相比，罗格列酮（4mg，一天一次）合用CYP2C8抑制剂吉非贝齐（600mg，一天两次）7天后，可增加罗格列酮AUC 127％。当合用吉非贝齐时会有与罗格列酮剂量相关不良事件的潜在可能，故应减少罗格列酮的应用剂量。利福平：与单独服用罗格列酮（8mg）相比，合用CYP2C8诱导剂—利福平（600mg，每天两次）6天后，有减少罗格列酮的AUC66%的报道（见）。CYP2C8 抑制剂（如吉非贝齐）可能增加罗格列酮的AUC，而CYP2C8诱导剂（如利福平）可能降低罗格列酮的AUC。因此，在使用罗格列酮治疗期间，如果开始或停止使用CYP2C8抑制剂及诱导剂，应根据临床反应调整糖尿病的治疗方案。硝苯地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4代谢，因此与罗格列酮(4 mg每日2次)合用，不会对这些药物产生具有临床意义的药代动力学影响。盐酸二甲双胍：呋塞米：在健康人中，对单剂二甲双胍-呋塞米药物相互作用的研究表明：两种化合物的药代动力学参数受合并用药的影响。呋塞米可使二甲双胍的血浆和血液Cmax增加22%，血液AUC增加15%，二甲双胍的肾脏清除率无明显改变。与二甲双胍合用时，呋塞米的Cmax和AUC分别比单用时减少31%和12%，终末半衰期缩短32%，呋塞米的肾脏清除率无明显改变。尚无二甲双胍与呋塞米长期合用时相互作用的资料。硝苯地平：在正常健康人中，单剂二甲双胍-硝苯地平药物相互作用的研究表明，与硝苯地平合用，二甲双胍的血浆Cmax和AUC分别增加20%和9%，尿中排出量也有所增加，Tmax和半衰期不受影响。硝苯地平可能增加二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响很小。阳离子药物：理论上，阳离子药物(如，阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄啶和万古霉素)都经过肾小管分泌排泄，所以有可能与二甲双胍竞争共用的肾小管运输系统而与其发生相互作用。在正常健康人的单剂和多剂二甲双胍-西咪替丁药物相互作用的研究中，已经观察到二甲双胍与口服西咪替丁之间有这种相互作用，二甲双胍的血浆峰浓度和全血浓度升高60%，二甲双胍的血浆和全血AUC增加40%。单剂研究中清除半衰期没有变化。二甲双胍对西咪替丁的药代动力学没有影响。虽然这种与阳离子药物(如，阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄啶和万古霉素)的相互作用仍然是理论上的（西咪替丁除外），但使用经近端肾小管分泌系统排泄的阳离子药物的患者，用本品治疗时应当密切观察病情，调整本品和/或干扰药物的剂量。其他：某些药物可以引起高血糖，导致血糖控制失效。这些药物包括噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺素类、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞药物和异烟肼。使用本品治疗的患者，如果要同时使用这些药物，应当密切监测病情，保持良好的血糖控制。在健康志愿者的单剂相互作用研究中，二甲双胍与普萘洛尔的药代动力学相互不受影响，二甲双胍与布洛芬的药代动力学相互不受影响。二甲双胍与血浆蛋白的结合量可忽略不计，因此与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用的可能性不大，如水杨酸类、磺胺类、氯霉素和丙磺舒。
马来酸罗格列酮：抑制、诱导或经细胞色素P450代谢的药物： 体外药物代谢研究提示，罗格列酮在临床治疗浓度范围内不抑制任何主要的P450酶。体外资料证实，罗格列酮主要经CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。吉非贝齐：与单独使用罗格列酮（4mg，每天一次）相比，罗格列酮（4mg，一天一次）合用CYP2C8抑制剂吉非贝齐（600mg，一天两次）7天后，可增加罗格列酮AUC 127％。当合用吉非贝齐时会有与罗格列酮剂量相关不良事件的潜在可能，故应减少罗格列酮的应用剂量。利福平：与单独服用罗格列酮（8mg）相比，合用CYP2C8诱导剂—利福平（600mg，每天两次）6天后，有减少罗格列酮的AUC66%的报道（见【注意事项】）。CYP2C8 抑制剂（如吉非贝齐）可能增加罗格列酮的AUC，而CYP2C8诱导剂（如利福平）可能降低罗格列酮的AUC。因此，在使用罗格列酮治疗期间，如果开始或停止使用CYP2C8抑制剂及诱导剂，应根据临床反应调整糖尿病的治疗方案。硝苯地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4代谢，因此与罗格列酮(4 mg每日2次)合用，不会对这些药物产生具有临床意义的药代动力学影响。盐酸二甲双胍：呋塞米：在健康人中，对单剂二甲双胍-呋塞米药物相互作用的研究表明：两种化合物的药代动力学参数受合并用药的影响。呋塞米可使二甲双胍的血浆和血液Cmax增加22%，血液AUC增加15%，二甲双胍的肾脏清除率无明显改变。与二甲双胍合用时，呋塞米的Cmax和AUC分别比单用时减少31%和12%，终末半衰期缩短32%，呋塞米的肾脏清除率无明显改变。尚无二甲双胍与呋塞米长期合用时相互作用的资料。硝苯地平：在正常健康人中，单剂二甲双胍-硝苯地平药物相互作用的研究表明，与硝苯地平合用，二甲双胍的血浆Cmax和AUC分别增加20%和9%，尿中排出量也有所增加，Tmax和半衰期不受影响。硝苯地平可能增加二甲双胍的吸收。二甲双胍对硝苯地平的影响很小。阳离子药物：理论上，阳离子药物(如，阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄啶和万古霉素)都经过肾小管分泌排泄，所以有可能与二甲双胍竞争共用的肾小管运输系统而与其发生相互作用。在正常健康人的单剂和多剂二甲双胍-西咪替丁药物相互作用的研究中，已经观察到二甲双胍与口服西咪替丁之间有这种相互作用，二甲双胍的血浆峰浓度和全血浓度升高60%，二甲双胍的血浆和全血AUC增加40%。单剂研究中清除半衰期没有变化。二甲双胍对西咪替丁的药代动力学没有影响。虽然这种与阳离子药物(如，阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄啶和万古霉素)的相互作用仍然是理论上的（西咪替丁除外），但使用经近端肾小管分泌系统排泄的阳离子药物的患者，用本品治疗时应当密切观察病情，调整本品和/或干扰药物的剂量。其他：某些药物可以引起高血糖，导致血糖控制失效。这些药物包括噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺素类、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞药物和异烟肼。使用本品治疗的患者，如果要同时使用这些药物，应当密切监测病情，保持良好的血糖控制。在健康志愿者的单剂相互作用研究中，二甲双胍与普萘洛尔的药代动力学相互不受影响，二甲双胍与布洛芬的药代动力学相互不受影响。二甲双胍与血浆蛋白的结合量可忽略不计，因此与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用的可能性不大，如水杨酸类、磺胺类、氯霉素和丙磺舒。
每片含盐酸二甲双胍0.5克与马来酸罗格列酮2毫克(按罗格列酮计)
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