阴茎勃起是神经-内分泌调节下阴茎海绵体血流动力学变化过程.当受到性刺激后，非肾上腺素非胆碱能神经元分泌一氧化氮(NO)等神经介质.一氧化氮进入阴茎海绵体平滑肌细胞内，激活鸟苷酸环化酶，使3磷酸鸟苷转化为第2信使-环磷酸鸟苷(cGMP).细胞内cGMP浓度增加，导致海绵体平滑肌松弛，阴茎海绵体窦膨胀，动脉血流增加.阴茎海绵体容积增大，围绕阴茎海绵体的白膜被动延伸拉长，使引流海绵体血液的白膜下导静脉受压延伸变窄，静脉回流阻力增加，阴茎张大硬度增加，导致阴茎勃起.随着cGMP被平滑肌细胞内磷酸2酯酶V型(PDE5)降解，丧失其活性以及射精后交感神经恢复紧张性，阴茎转入疲软状态.由于PDE5选择性分布在阴茎海绵体平滑肌，所以cGMP特异性PDE5抑制剂是目前治疗勃起功能障碍的首选口服药物.前列腺素E1阴茎海绵体内注射用于治疗勃起功能障碍，其作用机制则是通过激活腺苷酸环化酶使cAMP合成增加，后者可诱发阴茎海绵体平滑肌松弛，诱发阴茎勃起.此外，肾上腺素能神经介质介导下阴茎海绵体平滑肌细胞收缩，阴茎血流减少，静脉回流开放，产生阴茎疲软.酚妥拉明是a肾上腺素受体阻断剂，用于阴茎海绵体注射疗法治疗勃起功能障碍.

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