【药理作用】 本品主要作用靶位在细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，本品作用于A亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成，导致细菌死亡。本品的耐药菌株不多，体外抗菌实验结果表明：本品不仅对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆蓖、铜绿假单胞菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用，而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。本品与本类药物之间存在交叉耐药性，但与其他抗生素无交叉耐药。

【药代动力学】 口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(Cmax)约为2.9mg/L，达峰时间(Tmax)约为1小时。血浆消除半衰期(t1/2b)约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

【适 应 症】 主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织以及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染症，包括：1、上呼吸道感染：急性化脓性扁桃体炎，咽喉炎，化脓性唾液腺炎等。2、下呼吸道感染：肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急、慢性支气管炎等。3、泌尿系感染：急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、淋菌及非淋菌性尿道炎、淋病、急性前列腺炎、慢性泌尿系感染急性发作、付睾炎等。4、生殖系感染：子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎等。5、消化系感染：急性细菌性痢疾、肠炎、伤寒、霍乱、胆囊炎、胆管炎等。6、外科感染：肛周脓肿、乳腺炎、外伤、烫伤、手术伤口等表浅性继发感染。7、耳鼻喉科感染：外耳道炎、化脓性中耳炎、急性副鼻窦炎等。8、眼科感染：眼睫炎、麦粒肿、泪囊炎、睫板腺炎等。9、口腔科感染：牙冠周围炎、颌炎等。10、皮肤及其它软组织感染：丹毒、蜂窝组织炎、化脓性甲周炎、淋巴管(结)炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、疖等。

【用法用量】 口服，一般成人1次0.1-0.2g，一日2次。可在医生指导下，根据感染症的种类及症状适当增减，每日最大用量0.6g。疗程一般5-14天。

【不良反应】 本品与氧氟沙星相似，是氟喹诺酮类药物中不良反应发生率较低的安全有效的品种。由于其3-甲基恶嗪环左旋异构体的化学特性，其碱基水溶性比氧氟沙星明显提高，明显减少了对神经系统的副作用。本品体内无蓄积作用。本品主要不良反应表现为胃肠道症状，如胃肠不适，恶心呕吐。偶见焦虑、失眠、头晕、头痛等神经系统反应;湿疹、皮疹、红斑等过敏反应及血清谷丙丙转氨酶总胆红质升高等。上述不良反应均较轻微，总不良反应发生率仅为2.7-5.2%，停药后即可消失。本品是一个安全有效的药物。

【禁忌】 对本品及氧氟沙星有过敏史者禁用;有喹诺酮类药物过敏者慎用。

【注意事项】 1、高度肾功能异常者慎用。2、中枢神经系统疾病患者慎用;癫痫病患者不宜使用。

【相互作用】 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(T 1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(T 1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

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