利培酮口腔崩解片类型
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国家基本药物目录(2012)
利培酮,化学名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。有效期18月
1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量。2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似,可引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药物。4.已有报道指出,服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征,其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。10.在老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中,发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高,包括脑血管意外、 心脏衰竭和短暂性脑缺血发作,发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现, 利培酮或呋塞米同时使用时,死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67-90岁)。 在完成的4项临床研究中,有2项研究发现了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现,并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此,对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中,并没有出现以上死亡率增加的现象。但是,对于老年痴呆患者,总体而言脱水是很重要的致死因素,所以仍应尽量避免使用利尿剂。
1 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2 酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用本品的剂量,必要时可减量。3 酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4 当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。