氨氯地平阿托伐他汀钙片类型
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【药物相互作用】 氨氯地平10mg和阿托伐他汀80mg在健康受试者中药物相互作用的研究资料表明:二者合用时氨氯地平的药代动力学未见改变,氨氯地平对阿托伐他汀的药代动力学显示对Cmax无影响:91%(90%可信区间:80-103%),但与氨氯地平合用时,阿托伐他汀的曲线下面积AUC增加18%(90%可信区间:109-127%)。尚无本品和其他药物的相互作用研究,但氨氯地平和阿托伐他汀单一成分与其他药物相互作用研究结果如下:氨氯地平的研究:人血浆的体外实验资料表明氨氯地平对试验药物的蛋白结合未产生影响(地高辛、苯妥英纳、华法林和吲哚美辛)。西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。氢氧化铝Maalox(抗酸药):单剂量的氨氯地平与Maalox合用,对氨氯地平的药代动力学未见显著影响。西地那非:单剂量100mg的西地那非不影响原发性高血压患者氨氯地平的药代动力学参数,氨氯地平与西地那非合用时各自独立发挥降压效应。地高辛:氨氯地平与地高辛合用不改变健康志愿者的血清地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。乙醇(酒精):10mg的氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学没有显著影响。华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。在临床研究中,氨氯地平可与下列药物安全合用:噻嗪类利尿剂,β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶抑制剂,长效硝酸酯类药物,舌下含服硝酸甘油,地高辛,华法林,非甾体类抗炎药,抗生素和口服降糖药。阿托伐他汀的研究:在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物(贝特类药物),调脂剂量的烟酸或细胞色素P450 3A4抑制剂(如环孢霉素A、红霉素、克林霉素,和咪唑类抗真菌药)(见【警告】,骨骼肌)。细胞色素P450 3A4抑制剂:阿托伐他汀通过细胞色素P450 3A4而代谢。同时应用阿托伐他汀和细胞色素P450 3A4抑制剂能导致阿托伐他汀的血浆浓度增加。相互作用的程度以及作用增强的程度依赖于产品对细胞色素P450 3A4的不同影响程度。克林霉素:同时应用阿托伐他汀80mg和快乐么事(500mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加4.4倍(见【警告】,骨骼肌,和【用法用量】)。红霉素:在健康个体,阿托伐他汀和已知的细胞色素O450 3A4的抑制剂红霉素联合用药时,阿托伐他汀的血浆浓度增加约40%(见【警告】,骨骼肌)。与蛋白酶抑制剂联用:同时应用阿托伐他汀40mg和利托那韦加沙奎那韦(400mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加3倍。同时应用阿托伐他汀20mg和洛匹那韦加利托那韦(400mg+100mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加5.9倍(见【警告】,骨骼肌,和【用法用量】)。伊曲康唑:同时应用阿托伐他汀(20-40mg)和伊曲康唑(200mg)可是阿托伐他汀的曲线下面积增加2.5-3.3倍。盐酸地尔硫卓:阿托伐他汀(40mg)和地尔硫卓(240mg)联合用药,与阿托伐他汀血浆浓度升高相关。西咪替丁:阿托伐他汀和西咪替丁联合用药,阿托伐他汀的血浆浓度和低密度脂蛋白-胆固醇的降低没有改变。柚子汁:包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)环孢霉素A:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B载体的底物。OATP1B1的抑制剂(如环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。阿托伐他汀10mg与环孢菌素A 5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的曲线下面积增加8.7倍。在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下,阿托伐他汀的剂量不应该超过10mg(见,骨骼肌)。细胞色素O450 3A4诱导剂:阿托伐他汀与细胞色素P450 3A4诱导剂(如依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制,在利福平给药后延迟给予阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关,因此建议阿托伐他汀与利福平同时给药。抗酸药:当阿托伐他汀和Maalox TC悬浮液合用时,阿托伐他汀的血浆浓度下降约35%,但其降低LDL-C的作用不受影响。氨替比林:因为阿托伐他汀不影响氨替比林的药代动力学,因此与其他经细胞色素酶途径代谢的药物预计不会发生相互作用。考来替泊:与阿托伐他汀合用时,阿托伐他汀的血浆浓度下降约25%,但合用时比单用某一药物降低LDL-C的作用强。地高辛:当多剂量阿托伐他汀与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约20%,患者服用地高辛时应适当地监测。口服避孕药:阿托伐他汀与口服避孕药合用时,分别增加炔诺酮和乙炔雌二醇的药时曲线下面积AUC约30%和20%。当服用本品的妇女选择口服避孕药时应考虑到AUC的增加。华法林:当患者接受华法林长期治疗时,阿托伐他汀对凝血酶原时间无临床显著影响。氨氯地平:在健康受试者中进行的药物相互作用研究中,阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加18%,但无临床意义。药物/实验室检查相互作用尚不清楚。
氨氯地平10mg和阿托伐他汀80mg在健康受试者中药物相互作用的研究资料表明:二者合用时氨氯地平的药代动力学未见改变,氨氯地平对阿托伐他汀的药代动力学显示对Cmax无影响:91%(90%可信区间:80-103%),但与氨氯地平合用时,阿托伐他汀的曲线下面积AUC增加18%(90%可信区间:109-127%)。尚无本品和其他药物的相互作用研究,但氨氯地平和阿托伐他汀单一成分与其他药物相互作用研究结果如下:氨氯地平的研究:人血浆的体外实验资料表明氨氯地平对试验药物的蛋白结合未产生影响(地高辛、苯妥英纳、华法林和吲哚美辛)。西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。氢氧化铝Maalox(抗酸药):单剂量的氨氯地平与Maalox合用,对氨氯地平的药代动力学未见显著影响。西地那非:单剂量100mg的西地那非不影响原发性高血压患者氨氯地平的药代动力学参数,氨氯地平与西地那非合用时各自独立发挥降压效应。地高辛:氨氯地平与地高辛合用不改变健康志愿者的血清地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。乙醇(酒精):10mg的氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学没有显著影响。华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。在临床研究中,氨氯地平可与下列药物安全合用:噻嗪类利尿剂,β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶抑制剂,长效硝酸酯类药物,舌下含服硝酸甘油,地高辛,华法林,非甾体类抗炎药,抗生素和口服降糖药。阿托伐他汀的研究:在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如纤维酸衍生物(贝特类药物),调脂剂量的烟酸或细胞色素P450 3A4抑制剂(如环孢霉素A、红霉素、克林霉素,和咪唑类抗真菌药)(见【警告】,骨骼肌)。细胞色素P450 3A4抑制剂:阿托伐他汀通过细胞色素P450 3A4而代谢。同时应用阿托伐他汀和细胞色素P450 3A4抑制剂能导致阿托伐他汀的血浆浓度增加。相互作用的程度以及作用增强的程度依赖于产品对细胞色素P450 3A4的不同影响程度。克林霉素:同时应用阿托伐他汀80mg和快乐么事(500mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加4.4倍(见【警告】,骨骼肌,和【用法用量】)。红霉素:在健康个体,阿托伐他汀和已知的细胞色素O450 3A4的抑制剂红霉素联合用药时,阿托伐他汀的血浆浓度增加约40%(见【警告】,骨骼肌)。与蛋白酶抑制剂联用:同时应用阿托伐他汀40mg和利托那韦加沙奎那韦(400mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加3倍。同时应用阿托伐他汀20mg和洛匹那韦加利托那韦(400mg+100mg,每日两次)使得阿托伐他汀的曲线下面积增加5.9倍(见【警告】,骨骼肌,和【用法用量】)。伊曲康唑:同时应用阿托伐他汀(20-40mg)和伊曲康唑(200mg)可是阿托伐他汀的曲线下面积增加2.5-3.3倍。盐酸地尔硫卓:阿托伐他汀(40mg)和地尔硫卓(240mg)联合用药,与阿托伐他汀血浆浓度升高相关。西咪替丁:阿托伐他汀和西咪替丁联合用药,阿托伐他汀的血浆浓度和低密度脂蛋白-胆固醇的降低没有改变。柚子汁:包含抑制细胞色素P450 3A4的一种或更多成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)环孢霉素A:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B载体的底物。OATP1B1的抑制剂(如环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。阿托伐他汀10mg与环孢菌素A 5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的曲线下面积增加8.7倍。在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下,阿托伐他汀的剂量不应该超过10mg(见【注意事项】,骨骼肌)。细胞色素O450 3A4诱导剂:阿托伐他汀与细胞色素P450 3A4诱导剂(如依法韦仑、利福平)联合应用能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制,在利福平给药后延迟给予阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关,因此建议阿托伐他汀与利福平同时给药。抗酸药:当阿托伐他汀和Maalox TC悬浮液合用时,阿托伐他汀的血浆浓度下降约35%,但其降低LDL-C的作用不受影响。氨替比林:因为阿托伐他汀不影响氨替比林的药代动力学,因此与其他经细胞色素酶途径代谢的药物预计不会发生相互作用。考来替泊:与阿托伐他汀合用时,阿托伐他汀的血浆浓度下降约25%,但合用时比单用某一药物降低LDL-C的作用强。地高辛:当多剂量阿托伐他汀与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约20%,患者服用地高辛时应适当地监测。口服避孕药:阿托伐他汀与口服避孕药合用时,分别增加炔诺酮和乙炔雌二醇的药时曲线下面积AUC约30%和20%。当服用本品的妇女选择口服避孕药时应考虑到AUC的增加。华法林:当患者接受华法林长期治疗时,阿托伐他汀对凝血酶原时间无临床显著影响。氨氯地平:在健康受试者中进行的药物相互作用研究中,阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg合用可使阿托伐他汀的暴露增加18%,但无临床意义。药物/实验室检查相互作用尚不清楚。