他达拉非片是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性可逆抑制剂，当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。治疗方法为他达拉非片5毫克晚餐后1次/d，每周服药2次，连续4周。

研究显示29例单纯性早泄患者在第一次服药后，有20例患者早泄症状有好转，射精时间延长；在第二次服药后，有23次好转；在第三次服药后有25例好转，在治疗4周后，有25例单纯性早泄患者症状得到明显改善，4例无效，总有效率为86.21%，临床效果较好。

小剂量他达拉非之所以能够延长阴茎勃起的时间。研究者认为这可能与其可能的外周机制是PDE5抑制剂可以调节输精管、精囊、前列腺和尿道的收缩反应和延长总的勃起持续时间等；可能的中枢机制是降低中枢的交感传出，使射精时间延长。

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