益适纯治疗纯合子家族性高胆固醇血症最新药物
益适纯治疗纯合子家族性高胆固醇血症最新药物。适纯-依折麦布是一种口服、强效的降脂药物,可抑制胆固醇的吸收,降低肝脏胆固醇贮量,增加血液中胆固醇的清除,联合他汀类药物能显著降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的LDL-C。
药品名称通用名生产商规格单位参考价操作益适纯依折麦布片默沙东/先灵葆雅(MerckSharpDohme/Schering-Plough10mg*5片/盒盒¥49详情咨询
益适纯-依折麦布是一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌(如胆酸螯合剂),也不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类)。
与安慰剂比较,本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。2种药物合用可以进一步降低胆固醇水平,优于2种药物的单独应用。本品选择性抑制胆固醇吸收的同时并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性维生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用与任何一种药物单独治疗相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麦布单独使用或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用对心血管疾病发病率与死亡率的效果还未建立。
益适纯是由默沙东/先灵葆雅生成的新型的调酯药,用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)以及纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症),是临床治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的理想药物。
在1项用于评估益适纯对纯合子家族性高胆固醇血症的治疗效果的双盲、随机、为期12周的研究,50位分别通过临床或基因型诊断为纯合子家族性高胆固醇血症的患者入选,这组患者的LDL-C并非全都异常,且均已接受了阿托伐他汀(40mg)或辛伐他汀(40mg)治疗。这些患者被分为3组,一组接受阿托伐他汀(40mg)或辛伐他汀(80mg),一组接受本品10mg+阿托伐他汀(40mg)或辛伐他汀(40mg),还有一组接受本品10mg+阿托伐他汀(80mg)或辛伐他汀(80mg)。研究结果表明,本品与阿托伐他汀(40或80mg)或辛伐他汀(40或80mg)联合应用,其降低LDL-C的效果明显优于辛伐他汀或阿托伐他汀单独治疗(剂量40-80mg)。
患者在接受益适纯治疗的过程中,应坚持适当的低脂饮食。益适纯的推荐剂量为每天1次,每次10mg,可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在1天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。老年患者、年龄大于等于10岁的儿童及青少年使用益适纯时均不需要调整剂量。但不推荐小于10岁儿童使用。
轻度肝功能受损以及肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸螯合剂合用时:应在服用胆酸螯合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
目前尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明,本品对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而,孕妇仍应谨慎应用本品。在对孕期鼠类的研究中,本品与洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中,可见少量的骨骼畸形发生。对大鼠的研究发现,依折麦布可由大鼠母乳排泌。目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌,因此,除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性,本品不宜用于哺乳期妇女。
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